Unifolate优利叶第四代叶酸。Unifolate是一种口服治疗叶酸缺乏症的膳食补充剂。Unifolate含有(6S)-5-甲基四氢叶酸(5-MTHF)
现在市场上常见的叶酸补充剂大部分原料都是合成叶酸(Folic acid),尤其是国内;再次是国外近年来研制的活性叶酸所使用的5-甲基四氢叶酸钙盐以及第四代叶酸所使用的5-甲基四氢叶酸葡萄糖胺盐。
根据叶酸补充剂的原料技术发展历史来分,叶酸可分为四代:
一代:食物叶酸(Folate),富含叶酸的绿叶蔬菜及动物肝脏等;
第二代:合成叶酸(Folic Acid),采用四甲氧基丙醇和对氨基苯甲酰-L-谷氨酸为主要原料与三氨基嘧啶硫酸盐反应生成;
第三代:5-甲基四氢叶酸钙盐((6S)-5-methyltetrahydrofolate calcium salt),比第二代具有更高的生物活性;
第四代:5-甲基四氢叶酸葡萄糖胺盐((6S)-5-methyltetrahydrofolate glucosamine salt),如德国的Unifolate®优利叶活性叶酸。
对比不同原料的叶酸来说,新一代都是在前一代的基础上来弥补缺点或者功能明显优于上一代。如一代的食物叶酸,虽然说存在广泛,但其稳定性差,容易受到光热等影响,流失严重,利用度低且不便于长期储藏。合成叶酸相比食物叶酸具有更好的稳定性,以年为期都不会影响其作用;但过量的合成叶酸容易产生非代谢叶酸(UMFA),已有研究表明,长期积累UMFA会对身体产生潜在毒性;同样过量的合成叶酸还会掩盖维生素B12的缺乏症状,延误诊断。
第三代和第四代有一个共同的优点就是采用5-甲基四氢叶酸盐为原料,而此种结构的是人体吸收的主要叶酸形式,称之为活性叶酸,我们所摄入的食物以及叶酸补充剂都要经过相关酶(MTHFR等)作用后还原成活性叶酸;而第三代和第四代叶酸就能直接被人体吸收和利用,其优点尤其在人体MTHFR基因突变时变得突出。
第四代叶酸相比第三代叶酸具有更长久的稳定性,更高的生物利用度,更高的水溶性以及更安全。优利叶活性叶酸显示出非凡的持久化学稳定性,即使在几个月后也能保证纯度完全不变,并且1年内的分析减少量小于1%,便于处理和储存。
除高化学稳定性外,与参考化合物(6S)-5-甲基四氢叶酸钙盐(1.1 g/100 ml)的轻微溶解性相比,Unifolate®优利叶活性叶酸在水中的溶解度惊人地高(大于1 g/ml)。Unifolate®优利叶活性叶酸的原料可溶性是钙盐的100倍。高水溶性意味着产品可能更好地被粘膜细胞吸收,这可能有助于进入血液和循环,从而提高生物利用度。综合实验表明,与(6S)-5-甲基四氢叶酸钙盐相比,Unifolate®优利叶活性叶酸的原料生物可利用性高出10%。
在一系列已发表和未发表的实验性人类临床试验和动物研究中,广泛研究了(6S)-5-甲基四氢叶酸和Unifolate®原料的安全性。根据对现有数据的关键评估,独立专家小组确认Unifolate®优利叶活性叶酸的原料是“公认的安全的”(“GRAS”),用作传统和医疗食品中叶酸的来源。
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