（1）抗肿瘤作用
白藜芦醇是一种天然的肿瘤化学预防剂，在肿瘤发生的起始、增进和扩展3个阶段，都具有较好的防癌活性，并且对每一阶段的癌细胞均可产生抑制作用，其机制可能与其抗环氧合酶-1有关。迄今为止，学术界对其抗肿瘤作用的具体机制尚未达成一致意见。
其防癌抗癌的机制包括：①阻滞细胞周期，抑制癌细胞增殖②促进癌细胞凋亡③抑制癌细胞的转移。
（2）对心血管系统的作用
流行病学研究发现，法国人日常摄入大量的动物性脂肪，但其心血管疾病的发病率与死亡率均明显低于欧洲其他国家，这种现象被成为“法国悖论（French paradox）”，这可能与其日常大量饮用葡萄酒有关，而葡萄酒中的白藜芦醇可能正是其中主要的活性保护因子。
随着心血管疾病发病率逐年递增，白藜芦醇的心血管保护作用已成为研究热点，其可以通过减少心肌缺血-再灌注损伤、抑制动脉粥样硬化和血栓的形成、抗炎、抗氧化、舒张血管、等发挥心血管保护作用。生理浓度(0.1 μmol/L)的白藜芦醇可以使血管舒张，因而能够起到降低血压和降低心血管病的风险的功能。
（3）抗氧化、抗自由基作用
白藜芦醇是存在于植物中的天然抗氧化剂，其发挥抗氧化的作用机理主要是清除或抑制自由基生成，抑制脂质过氧化、调节抗氧化相关酶活性等。Kimura等报道，白藜芦醇在1.3 μg/mL时，能对大鼠红细胞的自氧化溶血和由H202引起的氧化溶血起到明显的抑制作用，并抑制小鼠心、肝、脑、肾的体内外过氧化脂质的产生。近年来，人们对白藜芦醇的抗氧化、清除自由基的生理功能广泛关注，因为这些生理代谢涉及到如动脉粥样硬化、老年痴呆症、病毒性肝炎等与人体健康密切相关的许多生理疾病。
（4）抗菌作用
白藜芦醇作为一种天然的植物抗毒素被人们所认识，当葡萄等植株受到真菌感染、紫外线照射等不利条件作用时，相应部位的白藜芦醇积累，以应对不利条件。
李永军等人应用白藜芦醇对MSSA，MRSA和CONS葡萄球菌进行体外抗菌实验，对于MSSA，MRSA和CONS的MIC90分别为0.512，0.512和0.256 mg/mL，表明白藜芦醇对于葡萄球菌具有较强的抗菌效果。
（5）抗衰老作用
2003年哈佛大学教授DavidSinclair及其团队研究发现，白藜芦醇可激活乙酰化酶，增加酵母菌的寿命，这一发现激发了人们对白藜芦醇抗衰老研究的热潮。到目前为止，有研究已经证实白藜芦醇具有延长酵母、线虫、果蝇及低等鱼类寿命的功效。
（6）雌激素作用
美国的Gehm. B博士等于1997年发现白藜芦醇的化学结构与一种雌性激素-二乙基乙烯雌酚非常相像，可以竞争其受体的结合空间并激活雌激素应答基因的转录。
（7）对免疫系统的调节作用
高路等通过建立免疫抑制模型鼠来观察不同剂量的白藜芦醇对机体免疫功能的影响。结果发现不同剂量的白藜芦醇均能显著提高免疫抑制模型鼠的巨噬细胞吞噬率、血清半数溶血值、机体抗体形成细胞数量、淋巴细胞转化率及抑制小鼠耳片肿胀度(即正常小鼠的IV型超敏反应)。对正常小鼠，白藜芦醇对免疫功能无明显影响，但可抑制IV型超敏反应。
（8）其他生物学功能
随着对白藜芦醇研究的不断深入，人们发现白藜芦醇还具有调节免疫、抗病毒、抗变态反应、保肝等作用。此外，白藜芦醇可以被用作添加剂加到药品、酒类或化妆品中，作为一种新型美容保健品以延缓人的衰老，保持肌肤水分，祛除疮类、黄褐斑等。[4]
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