中文名称 洛索洛芬钠
英文名称 Loxoprofen Sodium
中文别名 2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物;LXP
CAS RN 80382-23-6
EINECS号
分 子 式 C15H17NaO3
分 子 量 268.2834
危险品标志
风险术语
安全术语
物化性质
用 途 用作消炎镇痛药
中文名称:洛索洛芬钠
中文别名:2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物
英文名称:Loxoprofen Sodium
英文别名:Loxoprofen; CS-600; Loxoprofensodium dihydrate; Sodium 2-(4-(2-oxocyclopentylmethyl)phenyl)propionate dihydrate; alpha-Methyl-4-((2-oxocyclopentyl)methyl)benzeneacetate sodium salt dihydrate; Benzeneacetic acid,alpha-methyl-4-((2-oxocyclopentyl)methyl)-, sodium salt, dihydrate; sodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoate hydrate (1:1:2); sodium2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoate
洛索洛芬钠 CAS : 80382-23-6[1]
产品简介
属于苯丙酸类非甾体消炎药。
洛索洛芬钠是日本三共株式会社首先研制,现在日本为非甾体抗炎药中****的品种,已被日本药局方收载,中国已进口。该品已列入国家九五和2010年新品开发推荐试制品种之一。洛索洛芬钠与临床上同类药物相比,其特点主要体现在:更强(临床效果好)、更快(口服30分钟血浆浓度即达峰值)、更安全(副作用小)。另一类特点是适应症广,临床上可广泛用于类风湿性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症等的抗炎镇痛、手术、外伤后及拔牙后的镇痛消炎和急性上呼吸道炎症的解热镇痛等。[1]
该品有抗炎、解热、镇痛作用为 PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全,1次给药后2~4小时血浆浓度达峰值,在血中99%以上与血浆蛋白结合,t1/2为13~14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人,用本药常可获满意效果。[1]
可安全地与皮质激素合用,但与皮质激素合用时,疗效并不比单用皮质激素时好。该品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外,阿司匹林可加速该品的排出。
(1)长期服用耐受良好,副作用主要为胃肠道轻度和暂时不适。偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长,一般不需中断治疗。
(2)与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应,禁用于对该品及对阿司匹林过敏的患者。
(3)对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用;对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。[1]
抗炎症作用
洛索洛芬钠对交叉菜胶浮肿(大鼠),佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。
解热作用
洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠),显示与酮洛芬及萘普生几乎同等,吲哚美辛的约3倍的解热作用。