中文名称 泼尼松
英文名称 prednisone
中文别名 强的松;去氢可的松
CAS RN 53-03-2
EINECS号 200-160-3
分 子 式 C21H26O5
分 子 量 358.4281
风险术语 R63;
安全术语 S36/37/39; S45;
物化性质
用 途 常用于联合化疗中,可改善病人一般情况,还可用于急性白血病及其他肿瘤等
泼尼松结构图泼尼松具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其它毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出现糖尿,同时增加胃液分泌,增进食欲。当严重中毒性感染时,与大量抗菌药物配合使用,可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解作用。其水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少,故比较常用。
该品具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的
泼尼松
通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其它毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解
转变为糖,减少葡萄糖的利用。因而使血糖
及肝糖原都增加,可出现糖尿,同时增加胃液分泌,增进食欲。当严重中毒性感染时,与大量抗菌药物配合使用,可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解作用。其水钠潴留
及排钾作用比可的松
小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用
较少,故比较常用。该品须在肝内将11—位酮基还原为11—羟基而显药理作用,其生物tl/:为60分钟。临床上可用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病
、胶原性疾病(红斑狼疮
、结节性动脉周围炎等)、风湿病
、肾病综合征
、严重的支气管哮喘
、血小板减少性紫癜
、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病
、各种肾上腺皮质
功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮
、神经性皮炎、湿疹等。糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。
⑴静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应,包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀,荨麻疹,气短,胸闷,喘鸣。
⑵长程用药可引起以下副作用:医源性柯兴综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或肠穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
⑶患者可出现精神症状:欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。在用量达每日强的松40mg或更多,用药数日至二周即可出现。
⑷并发感染为糖皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时,但亦可在短期用大剂量后出现。
⑸下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制,为激素治疗的重要并发症,其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。每日用强的松20mg以上,历时3周以上,以及出现医源性柯兴综合征时,应考虑肾上腺功能已受到抑制。
⑹糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况:
①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退,可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一
泼尼松1、下丘脑促肾上腺皮质激素释放素(CRF)分泌恢复并增多;
2、ACTH分泌恢复并高于正常,此时肾上腺皮质激素的分泌仍偏低;
3、氢皮质素的基础分泌恢复正常、垂体ACTH的分泌由原来偏多而恢复正常;
4、下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴对应激的反应恢复正常。
②停药后原来疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃,在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量,并由原来的一日服用数次,改为每日上午服药一次,或隔日上午服药一次。
③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
体重增加,多毛症,痤疮,血糖,血压及眼压升高,水钠潴留。可引起低血钾,兴奋,胃肠溃疡甚至出血穿孔,骨质疏松,伤口愈合不良。
该品抑制抗原抗体反应,抑制白细胞移行和吞噬作用,减弱机体对外部感染的防御功能。