中文名称 氨苄西林
英文名称 Ampicillin
中文别名 氨苄青霉素;安比西林;沙维西林;赛米西林;苯明西林;苄那消;氨苄西林三水酸;氨苄青霉素三水酸
CAS RN 69-53-4
EINECS号 200-709-7
分 子 式 C16H19N3O4S
分 子 量 349.4
风险术语 R36/37/38; R42/43;
安全术语 S22; S26; S36/37;
物化性质 半合成的广谱青霉素类抗生素。其游离酸含3分子结晶水，供口服用；其钠盐供注射用。白色或类白色粉末或结晶。无臭，味微苦，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚。不耐酶，对酸稳定。
用　　途 用于治疗敏感的肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、李斯特菌、产气杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌等
为半合成的广谱青霉素，其游离酸含3分子结晶水，供口服用；其钠盐供注射用。对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg，血清浓度2小时达峰值，分别为5.2µg/ml和7.6µg/ml。肌内注射0.5g，血清浓度于0.5〜1小时达峰值，约为12µg/ml。体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物，有80%以原形由尿排泄，t1/2
本品为白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。
本品可致过敏性休克，皮疹发生率较其他青霉素为高，可达10%或更多。有时也发生药热。偶见粒细胞和血小板减少，少见肝功能异常，大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。
（1）严重肾功能损害者，有哮喘、湿疹、荨麻疹等过敏性疾病，均应慎用。（2）用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。（3）本品针剂应溶解后立即使用，溶解放置后致敏物质可增多。（4）本品在弱酸性葡萄糖液中分解较快，因此宜用中性液体作溶剂。

（1）与下列药物有配伍禁忌：氨基苷类、多黏菌素类、红霉素、四环素类、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的注射剂等。（2）与阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少本药的排泄，使血药浓度升高。（3）本品可加强华法林的抗凝血作用，降低口服避孕药的药效。
【鉴别】（1)取本品和氨苄西林对照品适量，分别加磷酸盐缓冲液（取无水磷酸氢二钠0.50g与磷酸二气钾0.301g，加水溶解使成1000ml，pH值为7.0)溶解并稀释制成每lml中各含lmg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；取上述两种溶液等量混合，作为混合溶液。照薄层色谱法（附录VB)试验，吸取上述三种溶液各2µl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以丙酮-水-甲苯-冰醋酸（65：10：10：2.5)为展开剂，展开，晾干，喷以0.3%茚三酮乙醇显色液，在90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液或混合溶液主斑点的位置和颜色相同。(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集6 5 8图）一致。以上（1) 、（2)两项可选做一项。【检查】 酸度 取本品，加水制成每lml中含2.5 m g的溶液， 在60℃水浴上加热使溶解，放冷，依法测定（附录VI H) ， pH值应为3.5 ～5. 5。溶液的澄清度　 取本品5份，各0.6g，分别加1m0l/L盐酸溶液5ml，使溶解后，立即检查，另取本品5份，各0.6g，分别加2m0l/L氢氧化铰溶液5ml，使溶解后，立即检査，溶液均应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（附录K B)比较，均不得更浓。有关物质　 取本品适量，精密称定，加流动相A 溶解并定量稀释制成每l m l 中约含3 mg的溶液， 作为供试品溶液；另取氨苄西林对照品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每l ml中约含30µg 的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D )测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为12 %醋酸溶液- 0.2 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：50：900) ；流动相B为12 % 醋酸溶液-0.2m0l/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：400：550)；检测波长为254nm。先以流动相A-流动相B(85：15)等度洗脱，待氨苄西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。取氨苄西林系统适用性对照品适量，加流动相A 溶解并稀释制成每lml中约含2mg的溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致，取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0 %)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%)，供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

 N，N-二甲基苯胺 取本品约l.0g，精密称定，置具塞试管中，加lm0l/L氢氧化钠溶液5ml，精密加入内标溶液（精密称取萘适量，加环己垸溶解并稀释制成每l ml中约含5µg的溶液）lml，强烈振摇，静置，取上层液作为供试品溶液；取N，N-二甲基苯胺50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加盐酸2ml和水20ml振摇混匀后，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取lml，置具塞试管中，精密加入内标溶液lml，强烈振摇，静置，取上层液，作为对照品溶液。照气相色谱法（附录VE)测定，以硅酮（0V-17)为固定相，涂布浓度为3 % ；柱温1 2 0℃；N，N-二甲基苯胺峰与内标峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2µl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积比值计算。含N，N-二甲基苯胺不得过百万分之二十。水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅶ M **法A)测定，含水分应为12.0% ～15.0%。炽灼残渣 取本品l.0g，依法检査（附录ⅦN) ，遗留残渣不得过0.5 % 。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅垸键合硅胶为填充剂；以有关物质项下的流动相A-流动相B(85：15)为流动相；检测波长为254nm。取氨苄西林对照品和头孢拉定对照品各适量，加流动相A溶解并制成每lml中约含氨苄西林0.3 mg和头孢拉定0.02mg的混合溶液，取20µl注人液相色谱仪，记录色谱图。氨苄西林峰与头孢拉定峰的分离度应大于3.0。测定法取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，用流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨苄西林对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。【类别】β内酰胺类抗生素，青霉素类。【贮藏】密封，在干燥处保存。