中文名称 氧萘丙酸
英文名称 Naproxene
中文别名 消痛灵;(+)α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸;(S)-(+)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸;萘普生;dl-萘普生
CAS RN 22204-53-1
EINECS号 244-838-7
分 子 式 C14H13O3
分 子 量 229.2518
风险术语 R22;
安全术语 S36/37;
物化性质 熔点 153-154°C
用 途 用作消炎镇痛药
该品有抗炎、解热、镇痛作用为 PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全,1次给药后2~4小时血浆浓度达峰值,在血中99%以上与血浆蛋白结合,t1/2为13~14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人,用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用,但与皮质激素合用时,疗效并不比单用皮质激素时好。该品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外,阿司匹林可加速该品的排出。
(1)长期服用耐受良好,副作用主要为胃肠道轻度和暂时不适。偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长,一般不需中断治疗。
(2)与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应,禁用于对该品及对阿司匹林过敏的患者。
(3)对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用;对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。
(4)该品可加强双香豆素的抗凝血作用。
(5)与丙磺舒合用时可增加该品的血浆水平及明显延长该品的血浆t1/2。
萘普生
Naipusheng
Naproxen
C14H14O3 230.26
该品为(+)-α- 甲基-6- 甲氧基-2-萘乙酸。按干燥品计算,含C14H14O3不得
少于98.5%。
【性状】 该品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。
该品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。
熔点该品的熔点(附录Ⅵ C)为153 ~158 ℃。
比旋度取该品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml 中约含
10mg的溶液,依法测定(附录ⅥE),比旋度为+63.0°至+68.5°。
【鉴别】 (1) 取该品,加甲醇制成每1ml 中含30μg 的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在262nm、271nm、317nm与331nm 的波长处有**吸收。
(2) 该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集432 图)一致。
【有关物质】避光操作。取该品适量,加流动相适量,充分振摇使萘普生溶解并稀释制成每1ml中含萘普生0.5mg的溶液作为供试品溶液;另取6-甲氧基-2-萘乙酮对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含50μg的溶液,作为对照品溶液;分别精密量取供试品溶液1ml与对照溶液2ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(75:25)用磷酸调节pH值至3.0为流动相;检测波长为240nm。理论板数按萘普生峰计算不低于5000,萘普生峰与6-甲氧基-2-萘乙酮色谱峰之间的分离度应符合要求。
取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使萘普生色谱峰的峰高为满量程的10%~20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液色谱图中如有与6-甲氧基-2-萘乙酮相同保留时间的色谱峰,其面积不得大于对照溶液中6-甲氧基-2-萘乙酮峰面积(0.1%);**杂质(除6-甲氧基-2-萘乙酮外)峰面积不得大于对照溶液中6-甲氧基-2-萘乙酮峰面积的2倍(0.2%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中萘普生峰面积(0.5%)。