氟比洛芬是非甾体消炎镇痛药中**品种之一,主要用于治疗类风湿关节炎
、骨关节炎
、强直性脊柱炎
、外伤疼痛和其他疼痛。该药口服有效,耐受性
好。长期使用既不促进也不抑制自身代谢。 氟比洛芬通过抑制前列腺素
合成酶环氧酶
的活性从而起到消炎镇痛的作用。氟比洛芬在分子结构中引进了一个氟原子,由氟原子引起的独特性能使其在同类药物中作用较强,治疗剂量小,从而具备强力的消炎、止痛和退热功能,而将副作用减至**。本品经英国21个治疗单位1396名病人长达4年的临床观察,未见明显的毒副作用。中文名称 氟比洛芬
英文名称 (2R)-2-(3-fluoro-4-phenyl-phenyl)propanoic acid
中文别名 (R)-(-)-2-氟-alpha-甲基-4-联苯乙酸;R-氟比洛;R(-)氟比洛芬
CAS RN 51543-40-9;5104-49-4
EINECS号 257-264-7
分 子 式 C12H4F14
分 子 量 414.1378
风险术语 R25;
安全术语 S26; S36/37/39; S45;
用 途 是非甾体消炎镇痛药中**品种之一,主要用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、外伤疼痛和其他疼痛
【功效主治】 主要用于风湿性关节炎。 适用于缓解术后及各种癌症疼痛。
【化学成分】 氟比洛芬。
【药理作用】本品是一种非甾体消炎镇痛药,静注后在体内形成氟比洛芬起作用。其作用机制与其他非甾体消炎镇痛药相似,通过阻断前列腺素生物合成而发挥作用。本品的镇痛作用,经乙酸诱发的扭曲试验、nandall-selatto试验、关节炎疼痛等动物(小鼠、大鼠)模型比较了其与阿斯匹林赖氨酸、酮布洛芬和镇痛新的效力,结果本品效力与肌注镇痛新相等或略强,比肌注酮布洛芬或静注阿斯匹林赖氨酸强,作用持续时间也长。本品对形成胃溃疡的安全指数与上述药物相等或略大。
【药物相互作用】它使呋喃苯胺酸的利尿作用降低,但有加强香豆素类的抗凝(华法令)作用。类似化合物(芬布芬等)和喹诺酮类合用,有罕见惊厥的报告。
【不良反应】个别病例消化不良,皮疹,胃肠溃疡,胃肠出血,转氨酶升高.可有肾乳头坏死。 临床试验的不良反应,病例数1089例,发生不良反应32例38次(2.9%)。主要有怄气、呕吐、腹泻等消化器症状和热感、睡意、恶寒等神经系统症状。临床检查值异常,主要为GPT(1.1%)、GOT(1.0%)和 ALP轻度上升。有时出现血压上升、心跳。此外罕见头痛、倦怠感、瘙痒和发疹、注射部位疼痛及皮下出血。
【禁忌症】特别要注意老年人及儿童副作用的发生,对他们给药要慎重,限于使用必需的最小量。 下述患者禁用:①消化性溃疡症患者;②严重血象异常患者;③严重肝、肾功能障碍患者;④严重心机能不全患者;⑤对本品成分过敏患者;⑧有阿斯匹林哮喘(由非甾体消炎镇痛药诱发的哮喘)病史者。下列患者慎用:①有消化性溃疡病史者;②血象异常者;③肝、肾功能障碍者;④心机能障碍患者;⑤有过敏症病史者;⑥支气管哮喘患者;⑦老年人。